项目概况
R-2-氨基丁酸属于非蛋白氨基酸,主要用于合成抗生素、血管紧张素转换酶2抑制剂、脑渗透性的类polo -2 (Plk-2)抑制剂、抗恶性肿瘤药物,金属镁抑制剂的中间体,在生物医药领域有重要应用。
R-2-氨基丁酸的合成方法根据起始底物的不同主要分为两种,一种是消旋体拆分法,一种是直接不对称合成法。消旋体拆分法是研究较早而且研究较多的方法:利用氨基酰化酶I拆分,10 mM 2-氨基丁酰胺,49.2%的转化率,R-2-氨基丁酸的ee值为96.3%;或利用蛋白酶水解拆分,133 mM 2-氨基丁酸异丁基酯底物,40%的转化率,R-2-氨基丁酸的ee值为95%。直接不对称合成法是利用手性化合物作手性诱导,可以实现R-2-氨基丁酸的手性合成,但是需要额外的步骤将R-2-氨基丁酸游离出来。
技术特点
本项目以L-苏氨酸、甲酸铵为底物,通过生物催化转化,生产R-2-氨基丁酸,产物摩尔收率>90%,光学纯度>99%。与现有的合成方法相比,该方法的底物廉价易得,转化过程中副产物仅为水和二氧化碳,是R-2-氨基丁酸的高效合成方法。
研究时间与阶段
项目已完成小试实验。
联系电话
022-84861990